近年来,骨质疏松患者越来越多,对很多人的健康和生活造成了困扰。骨质疏松危害很大,容易造成骨折。百济药师为骨质疏松患者推荐罗盖全,罗盖全内是黄色或谈黄色的油状液体,用于绝经后骨质疏松;慢性肾功能低下;术后甲状腺功能低下;特发性甲状旁腺功能低下;假性甲状腺功能低下;维生素D依赖性佝偻病;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。下面百济药师为您详细介绍。
罗盖全是钙代谢的调节剂。血1,25(OH)2D3水平决定肠钙的吸收率。1,25(OH)2D3正常时,如摄入较低剂量钙(160 mg/d)时肠钙吸收率为5%;正常摄入800 mg/d时,肠钙吸收率为50%。当维生素D缺乏时,肠钙吸收率为7%。肠钙的吸收还受PTH的影响。肠钙的吸收有75%依赖于维生素D,包括主动转运和被动扩散两种形式,其各占比例取决于钙摄入量,摄入量多时主动转运过程达饱和,被动扩散占主导地位;摄入少时主动转运则占主导地位。
罗盖全是骨代谢的调节剂。罗盖全具有双向调节作用,即生理剂量下的成骨作用和药理剂量下促进骨吸收作用。罗盖全对骨代谢即成骨和破骨活性的调节受RANKL/RANK系统和Wnt信号传导系统的影响。RANKL-RANK-OPG调节轴是破骨细胞分化和活化的主要调节形式,其中跨膜受体RANK经RANKL激活后,通过数种蛋白激酶途径实现信号传导。Wnt信号传导系统的激活促进成骨作用。
动物实验表明,在发生闭合性股骨骨折后3天,血液中的1,25(OH)2D3即快速下降,并聚集在骨痂中,因此在骨折后3天的骨折部位即可检测到1,25(OH)2D3受体mRNA表达。因此,在骨折愈合过程中, 罗盖全可以调节骨组织细胞活性,可能有助于促进骨折愈合。
罗盖全起效迅速,半衰期短。罗盖全用药2小时后迅速达到血浆峰值;生物利用度约为70%,主要经肝、肾排泄;其血药浓度不受肝功能影响,不增加肝脏负担;半衰期短,为9~10小时,长期使用体内无蓄积。相同剂量的罗盖全与1α(OH)D3相比,其达峰时间和半衰期更短,生物利用度更高,两者均在24小时回复基线。
百济药师温馨提醒:罗盖全早期预防适用于有骨质疏松危险因素的绝经后妇女和老年人,以预防骨质疏松和骨折的发生。用法:在调整生活方式的同时口服罗盖全0.25 μg/d,同时注意钙的适量摄入。二级预防与治疗适用于有骨质疏松危险因素同时伴有骨量减少、骨质疏松症或严重骨质疏松症患者。罗盖全推荐剂量0.25 μg/次,每日1~2次口服,同时注意钙的适量摄入。罗盖全和其他抗骨吸收药物如雌激素、选择性雌激素受体调节剂、双膦酸盐、降钙素等联合应用可进一步增强临床疗效。